VTP-27999 2,2,2-trifluoroacetate ( VTP 27999, 2,2,2-trifluoroacetate | VTP27999 )

产品货号. M10079 CAS No. 1013937-63-7

一种有效的、高选择性的肾素抑制剂，IC50 为 0.47 nM。

纯度: >98% (HPLC)

COA

Datasheet

HNMR

HPLC

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生物学信息

产品名称

VTP-27999 2,2,2-trifluoroacetate
注意事项

本公司产品仅用于科研实验，不得用于人体或动物的临床与诊断
产品简述

一种有效的、高选择性的肾素抑制剂，IC50 为 0.47 nM。
产品描述

A potent, highly selective renin inhibitor with IC50 of 0.47 nM; displays >1000-fold selectivity for renin over a panel of >150 receptors, ion channels, and enzymes, and has an IC50 value >30 uM against CYP3A4; demonstrates >15% oral bioavailability in three species, oral efficacy in a double transgenic rat model of hypertension, and good exposure in humans.Hypertension Phase 1 Clinical.
体外实验

——
体内实验

——
同义词

VTP 27999, 2,2,2-trifluoroacetate | VTP27999
通路

Metabolic Enzyme/Protease
靶点

Renin
受体

Renin
研究领域

Cardiovascular Disease
适应症

Hypertension

化学信息

CAS Number

1013937-63-7
分子量

639.1039
分子式

C28H42ClF3N4O7
纯度

>98% (HPLC)
溶解度

10 mM in DMSO
SMILES

O=C(OC)NCCO[C@@H](C1=CC=CC(Cl)=C1)[C@H]2CN(C(NC[C@@H](NC)C[C@@H]3COCCC3)=O)CCC2.O=C(O)C(F)(F)F
化学全称

Carbamic acid, N-[2-[(R)-(3-chlorophenyl)[(3R)-1-[[[(2S)-2-(methylamino)-3-[(3R)-tetrahydro-2H-pyran-3-yl]propyl]amino]carbonyl]-3-piperidinyl]methoxy]ethyl]-, methyl ester, 2,2,2-trifluoroacetate (1:1)

运输与储存

储存条件

(-20℃)
运输条件

With Ice Pack
稳定性

≥ 2 years

参考文献

1. Jia L, et al. ACS Med Chem Lett. 2011 Aug 9;2(10):747-51. 2. Krop M, et al. Hypertension. 2013 May;61(5):1075-82. 3. Balcarek J, et al. Hypertension. 2014 May;63(5):942-50.

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产品手册